Định nghĩa
Thuốc tiên là thuốc dạng lỏng có chứa một hoặc nhiều thành phần thuốc, thường là trong dung môi cồn hoặc polyol như glycerin và chứa một tỷ lệ sucrose cao. Ngoài ra, thuốc tiên còn chứa một số tá dược phù hợp khác như chất bảo quản, chất kháng nấm, chất điều vị, chất điều vị…
Công nghệ bào chế
Thuốc tiên thường được pha chế theo một nồng độ nhất định nên liều lượng được tính bằng 5ml thìa cà phê. Dạng thuốc này có dạng gói bột, khối khô, được hòa tan trong nước trước khi sử dụng.
Về nguyên tắc, kỹ thuật pha chế thuốc tiên về cơ bản cũng giống như kỹ thuật pha chế các loại thuốc dạng lỏng khác như xi-rô hoặc nước thơm…
Nguyên tắc
Thuốc tiên cũng được điều chế qua 4 công đoạn chính:
- Cân và làm đông lạnh thuốc và dung môi
- Giải quyết
- Bộ lọc
- Vật liệu đóng gói hoàn chỉnh
Có những thành phần đặc biệt cần được hòa tan theo trình tự trong quá trình hòa tan:
- Các chất khó tan càng được hòa tan trước, các chất tan càng tốt được hòa tan sau để đảm bảo tất cả các thành phần đều hòa tan được.
- Đối với thuốc không ổn định, cần hòa tan hệ đệm, chất chống oxy hóa, chất hiệp đồng, dung môi hỗn hợp và các thành phần bảo vệ khác trước khi hòa tan thuốc.
- Chất bảo quản, hương thơm và chất tạo màu thường được thêm vào cuối quy trình.
- Sử dụng hỗn hợp đồng dung môi, chẳng hạn như rượu, polyol hoặc hỗn hợp rượu và nước,
- Tồn tại ở dạng muối, có độ phân cực cao, dễ tan trong các dung môi phân cực như nước, cồn.
- Hình thành các dẫn xuất dễ hòa tan
- Sử dụng một chất trung gian ưa nước để tạo thành một phức hợp và hấp thụ một loại thuốc ít ưa nước hơn vào môi trường dung môi. Các chất này thường bao gồm một phần của -oh, -cooh, nhóm amino và nhóm sunfat, và phần còn lại là chuỗi hydrocarbon tuyến tính hoặc tuần hoàn, chẳng hạn như axit lactic, natri salicylat, antipyrine, sorbitol, v.v. Những chất này có thể làm điều này bởi vì chúng có chuỗi hydrocacbon ít phân cực có ái lực cao với các thuốc không hòa tan và các nhóm ưa nước có ái lực cao với nước và dung môi phân cực. Chúng tạo ra các tương tác tĩnh điện với cả dung môi và dược chất, do đó các phân tử của dược chất kém hòa tan có thể dễ dàng phân tán vào dung môi và cải thiện khả năng hòa tan. Ví dụ, trong các chế phẩm như hòa tan caffein và thuốc mê với natri benzoat.
- Sử dụng chất hoạt động bề mặt: Khi nồng độ chất hoạt động bề mặt trong dung dịch lớn hơn nồng độ cmc (nồng độ micelle tới hạn), chúng sẽ hình thành cấu trúc micellar với phần đầu ưa nước hướng ra ngoài và phần cuối thân hướng ra ngoài. Dầu quay vào bên trong. Các đầu ưa béo này có ái lực với các dược chất kém tan nên được bao bọc trong các mixen. Do đó, độ hòa tan của thuốc sẽ tăng lên. Các chất hoạt động bề mặt thường được sử dụng như Tween 20.
- Thuốc có sinh khả dụng cao hơn vì các alcol này vừa làm tăng độ tan của thuốc, vừa làm tăng tính thấm màng sinh học của thuốc như pg
- Ít bị nấm mốc hơn nhờ nồng độ cồn cao.
- Mức độ thủy phân của thuốc thấp, hàm lượng nước nhỏ nên có thể hạn chế quá trình thủy phân của thuốc.
- Hạn chế quá trình oxy hóa vì rượu có nồng độ oxy trong môi trường thấp hơn so với nước.
- Rượu có nồng độ cao rất khó uống, đặc biệt là trẻ em.
- Cần pha loãng với nước vì khó uống. Điều này có thể dẫn đến kết tủa các thành phần không hòa tan
- Acetaminophen 24g
- Etanol 96ᵒ 100ml
- Propylen glycol 100ml
- Cồn Cloroform 20ml
- 275ml xi-rô đơn giản
- Màu sắc, hương thơm, v.v.
- Glycerin v. 1000 ml
- Chuẩn bị hỗn hợp etanol, propylene glycol và rượu cloroform
- Hòa tan acetaminophen trong hỗn hợp dung môi
- Thêm phẩm màu, hương liệu, siro hòa tan
- Thêm glycerin vào 1000 ml và khuấy đều.
- Phenobarbitam 3 g
- Etanol 90ᵒ 400 gam
- Glyxerin 400g
- Màu sắc, hương thơm, v.v.
- Nước tinh khiết ví dụ 1000 ml
- Hòa tan phenobarbital trong ethanol
- Thêm các thành phần còn lại glycerin, chất tạo màu thơm
- Thêm nước cho đủ 1000ml
- Piperazine Citrat 187,5 g
- Glyxerin 100ml
- 45 g xi-rô đơn giản
- Màu sắc, hương thơm, v.v.
- Nước tinh khiết ví dụ 1000 ml
Đối với thuốc kém tan, có thể thực hiện các biện pháp để tăng độ tan như:
Ưu điểm và nhược điểm của tiên dược
Ưu điểm: Do thành phần của rượu và polyol như ethanol, glycerin và propylene glycol, thuốc tiên có những ưu điểm sau.
Nhược điểm: Ngoài ưu điểm của tiên dược còn có nhược điểm
Yêu cầu chất lượng
Tính chất: dung dịch trong suốt, nhìn bằng mắt thường có thể có màu hoặc không.
Yêu cầu kỹ thuật như pH, định tính, định lượng, sai số thể tích: mỗi chuyên khảo hay mỗi loại thuốc đều phải đáp ứng các yêu cầu kỹ thuật.
Một số ví dụ về tiên dược
Thuốc chữa bách bệnh paracetamol
Công thức:
Phương pháp chuẩn bị:
Cách dùng: Mỗi lần 1-2 muỗng 5ml, ngày dùng 3-4 lần.
Bảo quản: Nơi thoáng mát
Công dụng: Giảm đau khi sốt, sốt siêu vi, cảm lạnh, đau cơ, v.v.
Phenobarbital” class=”ftwp-heading”>Phenobarbital, thần dược
Công thức:
Phương pháp chuẩn bị:
Cách dùng: Mỗi lần 1-2 muỗng 5ml; dùng trước khi đi ngủ
Thuốc tiên piperazine citrate
Công thức:
Cách bào chế: Hòa tan vị thuốc này trong khoảng 300ml nước, hòa tan các chất còn lại như glycerin, siro đơn, chất tạo màu, tạo mùi. Sau đó thêm nước cho đủ 1000ml. kích động.
Tài liệu tham khảo
- Dược điển Việt Nam v, Chuyên khảo “Dạng thuốc”.
- Công nghệ dược phẩm và dược phẩm sinh học trong các dạng thuốc khác nhau, Tập 1, Nhà xuất bản Y học.
